This course covers the stages of drug discovery in which promising compounds (leads) are identified, their optimal and suboptimal characteristics determined, and the suboptimal characteristics optimized to create a candidate suitable for the clinic. The course is built around a case study on the discovery of an antimalarial therapy. Assays useful for screening new compounds are outlined, examples of selection criteria for leads are discussed - such as potency, efficacy, and pharmacokinetics - and the structure activity relationships that contribute to the optimization of a lead series are considered. The phenotypic approach used by the antimalarial program will be briefly contrasted with a target-based program on a different target.
Lead Selection & Optimization
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Lead Selection & Optimization
Dieser Kurs ist Teil von Spezialisierung Drug Hunting: The Science of Making New Medicines
Dozenten: Erland Stevens, PhD
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- Kategorie: Drug Discovery
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Welcome, by the end of the course students will be able to: Recognize malaria as a neglected tropical disease and understand its significance as an unmet medical need. Identify and describe some of the characteristics an effective small molecule therapeutic should possess, and liabilities to avoid. Describe the principles and common approaches used in defining and optimizing a lead compound's pharmacophore.
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Ludwig-Maximilians-Universität München (LMU)
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Geprüft am 3. Sep. 2024
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