This course covers the stages of drug discovery in which promising compounds (leads) are identified, their optimal and suboptimal characteristics determined, and the suboptimal characteristics optimized to create a candidate suitable for the clinic. The course is built around a case study on the discovery of an antimalarial therapy. Assays useful for screening new compounds are outlined, examples of selection criteria for leads are discussed - such as potency, efficacy, and pharmacokinetics - and the structure activity relationships that contribute to the optimization of a lead series are considered. The phenotypic approach used by the antimalarial program will be briefly contrasted with a target-based program on a different target.
Lead Selection & Optimization
Lead Selection & Optimization
Ce cours fait partie de Spécialisation Drug Hunting: The Science of Making New Medicines
Enseigné en Anglais
Instructeurs : Erland Stevens, PhD
Inclus avec 
Cours
Familiarisez-vous avec un sujet et apprenez les fondamentaux
niveau Intermédiaire
Expérience recommandée
8 heures (approximativement)
Planning flexible
Apprenez à votre propre rythme
Compétences que vous acquerrez
- Catégorie : Drug Discovery
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Certificat partageable
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Récemment mis à jour !
mai 2024
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8 quizzes, 4 devoirs
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Il y a 3 modules dans ce cours
Welcome, by the end of the course students will be able to: Recognize malaria as a neglected tropical disease and understand its significance as an unmet medical need. Identify and describe some of the characteristics an effective small molecule therapeutic should possess, and liabilities to avoid. Describe the principles and common approaches used in defining and optimizing a lead compound's pharmacophore.
Inclus
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